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XAmitriptylinhydrochlorid
Der Wirkstoff ist von Imipramin abgeleitet und gehört zu den trizyklischen Antidepressiva. Auf Grund der häufig verzögerten Magen-Darm-Passage werden maximale Plasmakonzentrationen erst nach 1 bis 5 (max. Amitriptylin wird auch in Form seines Prodrugs Amitriptylinoxid verabreicht (Equilibrin®). Die Kombination mit Chlordiazepoxid wird zur Behandlung von Depressionen eingesetzt, wenn Angst ein wesentliches Symptom darstellt. Auf Grund seines insbesondere bei hoher Dosis zu beobachtenden Potenzials, Herz-Rhythmusstörungen mit QT-Zeit-Verlängerung, Torsade de pointes und Sinustachykardien zu verursachen, besteht bei einem gleichzeitigen Einsatz von Amitriptylin und Arzneimitteln mit einer Wirkung auf die QT-Zeit eine erhöhte Gefahr von Herzrhythmus-Störungen. Amitriptylin wird stark an Gewebs- und Plasmaeiweiße gebunden; nur 3 – 6 % liegen frei im Plasma vor (der aktive Metabolit Nortriptylin zu 8 – 13 %). Amitriptylin wird Off-Label für weitere Indikationen verwendet. Außerhalb der zugelassenen Anwendungsgebiete wird Amitriptylin häufig auch als Hypnotikum bei Schlafstörungen eingesetzt. Sie werden gegen alle Formen depressiver Erkrankungen eingesetzt, bevorzugt gegen solche, die überwiegend mit Angst und Unruhegefühlen einhergehen. Ebenso verstärkt Amitriptylin die Effekte direkter Sympathomimetika. Gemäss der Fachinformation. Die retardierten Arzneimittel werden in der Regel abends und zwei Stunden vor dem Schlafengehen verabreicht. Seine Wirksamkeit gilt jedoch als wenig belegt.[16] Wie andere trizyklische Antidepressiva ist es auch zur Behandlung des Reizdarmsyndroms[17] und der Fibromyalgie[18] wirksam. Im ersten Teil beleuchten wir hier die physikalischen... Es ist anticholinerg, panax ginseng anxiety antihistamin und schmerzlindernd. Es ist in der Schweiz seit 1961 zugelassen. Amitriptylin und Nortriptylin werden anschließend hydroxyliert; die entstehenden 10-Hydroxy-Metaboliten besitzen noch etwa die Hälfte der biologischen Aktivität von Amitriptylin.
Dies gilt in besonderem Maße bei Behandlungsbeginn, bei Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit anderen zentral wirkenden Arzneimitteln (Schmerzmittel, Schlafmittel, Psychopharmaka) sowie bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol. Eine bereits bestehende Herzinsuffizienz kann durch Amitriptylin verstärkt werden.[11] Über Risiken von peripheren Kältempfindungen an Händen und/oder Füßen bzw. Amitriptylin bindet zusätzlich an verschiedene Neurotransmitter-Rezeptoren. Amitriptylin-Präparate sind zur Behandlung von Depressionen zugelassen. Auf Grund seiner großen Lipophilie wird Amitriptylin im ganzen Organismus verteilt. Bei diesen Patienten können deshalb sehr hohe Plasmaspiegel auftreten. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin in das präsynaptische Neuron. Am Herzen können häufig (1–10 %) EKG-Veränderungen, AV-Block und Erregungsweiterleitungsstörungen beobachtet werden, die sich jedoch nur selten (< 0,1 %) in Arrhythmien äußern. Das genotoxische Potential von wurde in verschiedenen in vitro und in vivo Testsystemen untersucht. Amitriptylin (C20H23N, Mr = 277.4 g/mol) liegt in Arzneimitteln als vor, ein weisses Pulver oder farblose Kristalle, die in Wasser leicht löslich sind. Daher hat Amitriptylin das Potenzial, bestimmte Formen von Kammerherzrhythmusstörungen (Torsades de pointes) auszulösen. In vitro blockiert Amitriptylin exprimierte HERG-Kanäle in mikromolaren Konzentrationen, die im oberen Bereich therapeutischer Plasmakonzentrationen liegen. Die Entscheidung ist im Einzelfall durch den behandelnden Arzt unter Berücksichtigung der individuellen Dosierung und der jeweiligen Reaktion zu treffen. Zu den weiteren zentralnervös bedingten Nebenwirkungen zählen Parästhesie, Ataxie, Müdigkeit (1–10 %) und gelegentlich (0,1–1 %) Konvulsionen. Cookies erleichtern die Bereitstellung unserer Dienste. Amitriptylin wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. In der Leber wird Amitriptylin durch eine N-Demethylierung über CYP3A4 zum pharmakologisch aktiven Nortriptylin biotransformiert. Diese Gefahr besteht auch bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die zu einer Hypokaliämie führen, oder Arzneimitteln, welche die Verstoffwechslung von Amitriptylin über den Cytochrom-P450-Enzymkomplex CYP3A4 in der Leber hemmen. Die natriumkanalblockierenden bzw. Auf Grund seiner inhibitorischen Wirkung auf Acetylcholin- und Histaminrezeptoren können die Wirkungen und Nebenwirkungen von Anticholinergika und Antihistaminika bei gleichzeitiger Einnahme mit Amitriptylin verstärkt werden. Der durch N-Demethylierung entstehende Hauptmetabolit Nortriptylin ist ebenfalls pharmakologisch aktiv. Der Metabolit Nortriptylin ist ebenfalls wirkaktiv und wird selbst als Arzneimittel vertrieben. Sonstige Schäden des Herz-Kreislaufsystems, Hyperthyreose, eingeschränkte Leberfunktion, Epilepsie, unbehandeltes Engwinkelglaukom, Harnverhalten, Prostatahyperplasie und paranoide oder prädelirante Zustandsbilder gelten, wie auch der Einsatz bei Patienten unter 18 Jahren, als relative Anwendungsbeschränkungen. Nach oraler Gabe wird Amitriptylin langsam aber vollständig resorbiert. Die vollständigen Angaben finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation. Trizyklische Antidepressiva sind anticholinerg. Diese Kanäle sind für die Repolarisation im Herzen verantwortlich. Tranylcypromin) mit Amitriptylin kann zu dem lebensbedrohlichen Serotoninsyndrom führen. Wir führen selbstverständlich auch für nicht aufgeführte pharmazeutische Wirkstoffe Analysen nach Arzneibuchmethoden durch oder entwickeln für diese eigene Methoden. Die protonierte, positiv geladene und intrazellulär vorliegende Form von Amitriptylin gelangt durch Diffusion, umgeben durch eine Hydrathülle, zu den spannungsabhängigen Natriumkanälen (dendritisch, somatisch u. Der molekulare Wirkungsmechanismus kann durch das Prinzip der Ionenfalle (Lokalanästhetika) erklärt werden, wonach extrazelluläres Amitriptylin (pH = 7,4 (physiologisch)) im Gleichgewicht zwischen unprotonierter Form und protonierten Form vorkommt, aber nur die unprotonierte Form (freies Amin) die ausreichende Lipophilie besitzt, die notwendig ist, um die Doppellayer-Lipidmembran der Zelle nach intrazellulär zu penetrieren und sich hieran anschließend durch Protonierung in der Zelle zu akkumulieren. Unverändertes Amitriptylin wurde nur in geringen Mengen im Urin gefunden. Die Behandlung wird einschleichend begonnen und ausschleichend beendet. Man nimmt heute an, dass die Reduktion depressiver Symptome durch eine modifizierte Empfindlichkeit der Rezeptoren für Monoamine erklärt werden kann. Langzeituntersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potenzial wurden nicht durchgeführt. Die häufigsten psychischen Störungen (1–10 %) sind Verwirrtheit, Konzentrationsschwierigkeiten und Libidoverminderung, gefolgt (0,1–1 %) von Hypomanie, Manie, Ängstlichkeit, paradoxer Schlaflosigkeit und Albträumen sowie seltener (< 0,1 %) Appetitlosigkeit, Delirien bei älteren Patienten und Halluzinationen bei schizophrenen Patienten. Auf Grund der Gefahr eines möglicherweise lebensbedrohlichen Serotonin-Syndroms darf Amitriptylin nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern angewendet werden. Amitriptylin (ATC N06AA09 ) hat antidepressive, angstlösende, dämpfende und schlaffördernde Eigenschaften. Bei therapeutischen Konzentrationen erfolgt der Metabolismus von Amitriptylin vorwiegend durch Demethylierung (CYP2C19) und Hydroxylierung (CYP2D6), gefolgt von Konjugation mit der Glukuronsäure. Zur Anwendung von Amitriptylin in der Schwangerschaft liegen keine ausreichenden Erfahrungen vor. Von anderen Antidepressiva liegen Hinweise auf Verhaltensstörungen der pränatal exponierten Nachkommen im Tierexperiment vor. In zwei Teilen möchten wir Ihnen eine ganze Reihe von galenischen Prüfungen vorstellen. Die Ausscheidung der Metaboliten erfolgt in freier oder konjugierter Form. Es war lange Jahre – bis zum Aufkommen der Serotonin-Wiederaufnahmehemmer – das meistverordnete Antidepressivum weltweit. Stunden; bei älteren Menschen ist die Halbwertszeit verlängert. Amitriptylin reversibel blockiert werden. Daraus resultiert eine psychomotorisch eher dämpfende Gesamtwirkung; außerdem treten charakteristische Nebenwirkungen auf. Amitriptylin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der trizyklischen Antidepressiva, der in erster Linie zur Behandlung von Depressionen und zur langfristigen Schmerzbehandlung eingesetzt wird. Die Kombination von MAO-Hemmern (z. B. Die Plasma-Halbwertszeit von Amitriptylin beträgt nach oraler Gabe ca. Gelegentlich kann eine Hypotonie beobachtet werden. Zur Behandlung depressiver Erkrankungen und chronischer Schmerzen. Etwa 5 – 14 % der kaukasischen Bevölkerung sind auf Grund genetisch bedingter Unterschiede im Cytochrom P450-System CYP2D6 „poor metabolizer“. Amitriptylin wirkt im Zentralnervensystem als relativ unselektiver Hemmstoff der Monoamin-Rückaufnahme aus dem synaptischen Spalt in die Präsynapse.