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Cefpodoxim-Proxetil nimmt somit eine Sonderstellung ein und markiert den Übergangsbereich zwischen den Cephalospori-nen der Gruppe 2 und 3. Die Halbwertszeit beträgt etwa 2 Stunden. Zu den Cephalosporine der Gruppe 4 zählen Cefepim und Cefpirom. Loracarbef ist zugelassen für die Therapie von HNO-Infektionen (Tonsillitis, Pharyngitis, Sinusitis), Infektionen der Atemwege (Bronchitis einschließlich Exazerbationen, Pneumonie), der Haut- und Weichgewebe und bei Frauen als Mittel der zweiten Wahl zur Behandlung unkomplizierter Harnwegsinfektionen.Cefuroxim-Axetil kann bei der Behandlung von Infektionen des HNO-Bereichs (Otitis media, Tonsillitis, Pharyngitis, Sinusitis), der Atemwege akute und chronische Bronchitis, Pneumonie), der Haut- und Weichgewebe, der Niere und ableitenden Harnwege sowie bei Gonorrhö verordnet werden. Cefazolin ist das einzige parenterale Cephalosporin der Gruppe 1.Die oralen Cephalosporine haben eine gute Aktivität gegen grampositive Erreger wie Streptokokken (nicht bei Enterokokken) und Staphylokokken einschließlich Penicillase-produzierender Stämme. Für eine kalkulierte Initialtherapie ist Cefazolin auf Grund seines Wirkspektrums jedoch nicht geeignet. Zugelassene Indikationen sind insbesondere aerob/anaerobe Mischinfektionen, so auch im Bereich der Atemwege. Gegen gramnegative und grampositive Erreger ist die Wirksamkeit von Cefoxitin im Vergleich zu anderen Cephalosporinen schwächer, prednisolon 20mg dosierung bei bronchitis doch ist Cefoxitin ist auch gegen Anaerobier wirksam. Die Wirksamkeit gegenüber Staphylokokken ist etwas schwächer als bei Cefaclor. Die Aktivität der Substan-zen im grampositiven Bereich muss differenziert betrachtet werden. Es verfügt im Vergleich zum Cefaclor über eine verbesserte Pharmakokinetik und ein breiteres Wirkungsspektrum, das dem der Cephalosporine der Gruppe 2 annähernd entspricht. Es werden daher, aber auch auf Grund der Bioverfügbarkeitsdaten, bei der oralen Gabe deutlich geringere Wirkspiegel erreicht als bei der parenteralen Gabe. Gastrointestinale Nebenwirkungen limitieren die Dosierung auch dieser Cephalosporine. Die Proteinbindung beträgt für Cefalexin 6 bis 15 %, ivomec wurmkur für Cefaclor etwa 25 %, für Cefadroxil 18 bis 20 % und für Cefazolin 62 bis 95%.Es findet keine oder eine geringe Metabolisierung statt. Die parenteralen Cefotaxim, Ceftriaxon und Ceftazidim sind zugelassen bei schweren bakteriellen Er-krankungen unterschiedlicher Lokalisation Infektionen der oberen und unteren Atemwege, des Hals-, Nasen- und Ohrenbereiches, der Niere und ableitendenHarnwege, der Haut und des Weichteilgewebes, der Geschlechtsorgane,einschl. Zu den oralen verfügbaren Cephalosporinen dieser Gruppe werden auf Grund des Wirkungsspektrums Cefuroxim-Axetil und Loracarbef gezählt. Für die Behandlung von Infektionen, bei denen Staphylokokken vermu-tet oder nachgewiesen werden, sind diese Cephalosporine daher nicht Mittel der Wahl.
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Bei den pharmakokinetischen Parametern zeigen sich teilweise erhebliche Unterschiede bei einzelnen Substanzen. Die Halbwertszeit von Ceftriaxon ist mit etwa 8 Stunden deutlich länger und erlaubt einen 1 x tägliche Dosierung.Eine Anpassung der Dosierung ist ab einer Creatinin-Clearance < 10 ml/min für Cefotaxim und < 50 ml/min für Ceftazidim erforderlich. Die Aktivität von Ceftibuten und Cefixim gegen Staphylokokken ist unzurei-chend. Cephalosporine werden im Allgemeinen sehr gut vertragen. Das relative Verteilungsvolumen be-trägt 0,2 bis 0,4 (Cefpodoxim-Proxetil) l/kg Körpergewicht.Es erfolgt keine Metabolisierung, doch wird Cefpodoxim-Proxetil durch Hydrolyse in die Wirksub-stanz gespalten und Ceftibuten von der Cis- in die Trans-Form umgewandelt. Cefuroxim-Axetil ist durch eine Esterbindung säurestabil und das Prodrug von Cefuroxim-Axetil. Da Cefaclor in Lösung zerfällt, ist das Aus-maß der metabolischen Clearance schlecht abschätzbar. Orale Cephalosporine der Gruppe 3 besitzen unterschiedliche Zulassungen. Im Urin finden sich hohe Konzentrationen für Cefalexin und Cefadro-xil, Cefaclor ist im Urin instabil.Die Verteilung der Cephalosporine erfolgt extrazellulär. Cefepim wird nur in geringem Umfang metabolisiert und überwiegend unverändert renal eliminiert. Auf Grund des breiteren Wirkungsspektrums kann Cefpodoxim-Proxetil zusätzlich bei Pneumonien, Tonsillitis und Pharyngitis sowie zur Behandlung der Gonorrhö eingesetzt werden. Die Rote Liste charakterisiert diese beiden Cephalosporine durch unterschiedliche Merkmale. Sie haben ein sehr breites Wirkspektrum mit einer ausgeprägten antibak-teriellen Aktivität gegenüber gramnegativen Bakterien. Die Proteinbindung für Cefoxitin beträgt etwa 10 % und das relative Verteilungsvolumen 0,1 bis 0,2 l/kg Körpergewicht. Orale Cephalosporine der Gruppe 3 werden hauptsächlich unverändert renal eliminiert.
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Zudem gibt es Einschränkungen bei der In-vitro-Aktivität gegen Pneumokokken bei Ceftibu-ten.An parenteralen Cephaloposporinen aus der Gruppe 3 a sind Cefotaxim, Ceftriaxon und aus der Grup-pe 3 b Ceftazidim verfügbar. Im Mittelohr und in Hautblasen wurden sehr hohe Kon-zentrationen an Loracarbef gemessen. Die Bioverfügbarkeit von Ceftibuten liegt bei etwa 90 %, von Cefpodoxim-Proxetil, Cefetamet-Pivoxil und Cefixim bei etwa 50 %. Cefixim) und < 50 l/min (Ceftibu-ten) muss die Dosierung angepasst werden.Die Proteinbindung der parenteralen Cephalosporine ist sehr unterschiedlich. Sie beträgt 10 % für Cef-tazidim, 25 bis 40 % für Cefotaxim und 80 bis 95 % für Ceftriaxon. Lora-carbef wird zu 25 %, cosmaderm hyaluron gel premium erfahrungsberichte Cefuroxim zu 30 % bis 50 % und Cefotiam 40 % an Plasmaproteine gebunden. B. Infektionen der Nieren und der ableitenden Harnwege, der Geschlechtsorgane, einschließlich Gonorrhoe, der Atemwege, des Hals-Nasen-Ohren-Bereichs, der Bauch- und Beckenorgane, der Haut und des Weichteilgewebes, der Knochen und der Gelenke, der Augen, bei Sepsis und zur perioperativen Prophylaxe.Eine ähnlich breite Zulassung hat Cefuroxim. Eine Dosisanpassung für Cefaclor ist nicht notwendig. Bei Methicillin-resistenten Staphylokokken ist Cefazolin wie alle Cephalosporine unwirksam. Bei Komedikation mit Antikoagulantien besteht eine erhöhte Blutungsgefahr. Die Bioverfügbarkeit der oralen Cephalosporine der Gruppe 1 ist hoch (> 90 %). Ceftibuten besitzt die Zulassung zur Behandlung der akuten und chronischen Bronchitis, der Sinusitis und von Infektionen der Niere und der ableitenden Harnwege. Es ist ausschließlich parenteral verfügbar. Cefoxitin ist der einzige Vertreter dieser Gruppe.
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Die Halbwertszei-ten für nierengesunde Patienten liegen zwischen 45 Minuten (Cefaclor) und 90 Minuten (Cefadroxil). Zu der Gruppe 3 der oralen Cephalosporine zählen nach der Einteilung der PEG Cefpodoxim-Proxetil, Ceftibuten und Cefixim. Indikationsgebiete dieser Cephalosporine sind – mit substanzspezifischen Unterschieden – HNO-Infektionen (Otitis media, Sinusitis, Tonsillitis, Pharyngitis), Infektionen der Atemwege (wobei jedoch nur Cefaclor auch gegen Haemophilus influenzae eingeschränkt aktiv ist), der Niere und ableitenden Harnwege, des Haut- und Weichgewebes, der Gonorrhö und bei Cefadroxil und Cefalexin auch die Behandlung von Infektionen der Knochen und Gelenke und im Rahmen der Geburtshilfe sowie der Frauenheilkunde.Zugelassene Indikationen für Cefazolin sind Infektionen durch empfindliche Erreger unterschiedlicher Lokalisation, so auch Atemwegsinfektionen. Cefoxitin hat eine geringe Kryptizität und ist Induktor der Betalaktamase-Produktion einiger gramnegativer Erreger. Ihre Widerstandsfähigkeit gegenüber dem Abbau durch Betalaktamasen ist nur gering. Dies ist bei einer Sequenztherapie zu beachten.Eine Behandlung von Schwangeren und Stillenden mit Cefuroxim-Axetil oder Loracarbef ist insbesondere im ersten Trimenon nur nach sorgfältiger Abwägung von Risiko und Nutzen möglich. Gramnegativer Erreger wie Hae-mophilus influenzae, Escherichia oder Klebsiellen sind nur sehr schwach empfindlich. Eine Anpas-sung der Dosierung bei Nierenfunktionsstörungen ist ab einer Creatinin-Clearance < 50 ml/min erfor-derlich. Gonorrhoe, Infektionen des Bauchraumes, der Knochen und Gelenke, Sepsis, Meningitis, zur perioperativen Prophylaxe und Lyme-Borreliose (nur Ceftriaxon) sowie Endokarditis (nur Cefotaxim). Die Aktivität von Cefpodoxim-Proxetil gegenüber Streptokokken einschließlich Pneumokokken ist gut, venlafaxin alternative gegenüber Staphylokokken entspricht sie der Aktivität des Cefuroxims. Eine gleichzeitige Nahrungsaufnahme zeigt keinen signifikanten Einfluss auf die enterale Resorption. Cefotiam ist zugelassen bei schweren akuten und chronischen bakteriellen Infektionen, wenn diese durch empfindliche Erreger verursacht sind, wie z. Bei eingeschränkter Nierenfunktionsleistung müssen die Dosierungen für Cefadroxil ab einer Creati-nin-Clearance < 50 ml/min, für Cefalexin ab < 30 ml/min und für Cefazolin ab < 35 ml/min angepasst werden. Darüber hinaus ist Cefixim auch noch bei Infektionen der Galle indiziert.
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Die pharmakodynamischen Eigenschaften der Cephalosporine entsprechen denen der Penicilline. Cefuroxim-Axetil zeichnet sich durch eine gute Gewebepenetra-tion in die Nasennebenhöhlen und in die Bronchialmukosa aus. Es kann eingesetzt werden bei Infektionen der Atemwege, der Nieren und der ableitenden Harnwege, des Hals-Nasen-Ohren-Bereichs, der Haut und des Weichteilgewebes, der Knochen und der Gelenke, bei Sepsis und zur perioperativen Prophylaxe. Bei Enterobacter und Indol-positiven Proteus muss mit einer hohen Resistenzrate gerechnet werden. Die Rote Liste führt sie als Cephalosporine mit erhöhter Betalaktamase-Stabilität. Die Gewebegängigkeit ist gut, das relative Verteilungs-volumen liegt bei 0,2 bis 0,3 l/kg Körpergewicht. Die parenteral verfügbaren Cephalosporine der Gruppe 2 Cefuroxim und Cefotiam besitzen gegenüber Cefazolin ein erweitertes Spektrum im gramnegativen Bereich und eine gute Aktivität gegenüber Staphylokokken (nicht MRSA/MRSE), amoxicillin einnahme Streptokokken, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli und Klebsiellen. Orale Cephalosporine werden nach den Empfehlungen der PEG nach ihrem Wirkungsspektrum in fünf Gruppen eingeteilt. Loracarbef wird unabhängig von den Mahlzeiten zu etwa 90 % resorbiert. Eine Anpassung der Dosierung ist bei einer eingeschränkten Funktionsleistung der Niere ab der Creatinin-Clearance von < 50 ml/min erforderlich. Die Halbwertszeiten von Ceftazidim und Cefotaxim betragen 1 bis 2 Stunden. Die Gewebegängigkeit ist substanzabhängig. Loracarbef nimmt als Carba-cephem-Analogon des Cefaclors eine Sonderstellung ein. Nach oraler Einnahme erfolgt eine rasche Hydrolyse zur Muttersubstanz.