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Drittel der Behandelten) und führte bei ca. Die in den Vareniclin-Studien randomisierten Patienten waren motiviert zum Rauchstopp, sie befanden sich nach dem Modell von Proschaska/Di Clemente im Stadium der Vorbereitung. Die verhaltensspezifischen und psychologischen Abhängigkeiten sind parallel zu behandeln. Pharma-kritik vom 9. März 2007 (Nr. Antidepressants for smoking cessation. Effect of maintenance therapy with varenicline on smoking cessation. Vareniclin bindet an die nikotinischen Acetylcholinrezeptoren im zentralen und peripheren Nervensystem und zeigt eine starke Affinität zum Nikotinrezeptor Subtyp α4β2 auf, der im Gehirn in grosser Zahl vorkommt. Das Nutzen-Risiko-Verhältnis von Bupropion scheint aufgrund häufiger und schwerer unerwünschter Wirkungen (40 % Schlafstörungen, 0,1% Krampfanfälle) ungünstig, zumal es etwa gleich wirksam wie NET ist. Varenicline, asics gel lyte iii grün an α4β2 nicotinic acetylcholine receptor partial agonist, vs sustained-release bupropion and placebo for smoking cessation. Die Substanz wurde ursprünglich als Antidepressivum entwickelt und ist auch unter dem Namen Wellbutrin® XR zur Behandlung von depressiven Episoden registriert. Eine Kombination von Bupropion mit Nikotin-Ersatztherapie (Nicorette, seroquel 100mg Nicotinell) ist möglich. Da Vareniclin kaum metabolisiert über den Urin ausgeschieden wird, kopfhörer nackenbügel sollte es bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance von < 30 ml/Min) nur sehr vorsichtig eingesetzt werden. Testpersonen zum Therapieabbruch. Efficacy of varenicline, an α4β2 nicotinic acetylcholine receptor partial agonist, vs placebo or sustained-release bupropion for smoking cessation. Vareniclin hat einen dualen Wirkmechanismus: es wirkt einerseits als partieller Agonist am α4β2-Nikotinrezeptor, wo die Bindung einen ausreichenden Effekt hat, um die Symptome des Rauchverlangens und des Entzugs zu lindern (agonistische Wirkung), und anderseits, falls geraucht wird, bewirkt es eine Reduktion des Belohnungs- und Verstärkungseffekts, und zwar durch eine Blockade der Bindung von Nikotin an α4β2-Rezeptoren (antagonistische Wirkung). Die Therapie wird für Patientinnen und Patienten ab 18 Jahren während 12 Wochen vergütet. Bupropion unterliegt verschärfter Rezeptpflicht (Liste A) und kann allenfalls mit Nikotin-Ersatzpräparaten kombiniert werden. A review of its use as an aid to smoking cessation therapy. Nach der Markteinführung wurden die Fachinformationen ergänzt, nachdem einzelne Fälle von suizidalen Gedanken, Suizidversuchen sowie von Suiziden in zeitlichem Zusammenhang mit der Anwendung von Champix® gebracht worden waren. Expert Rev. Neuropathics 2007; 7(2): 121-127. Zwar handelt sich bei den häufigsten Nebenwirkungen auch um Schlafstörungen (bei über 40% der Behandelten), trockenen Mund (10%) und Übelkeit.
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Die Dosis wird dann erhöht auf 2x täglich 0,5 mg für die nächsten 4 Tage. So führt Tabakkonsum unter Vareniclin zu weniger verstärkenden Effekten (Reinforcement) in Bezug auf Genuss- und Belohnungsgefühl. Tonstad S, Tonnensen P, antriebssteigernd Hajek P et al. Hays JT et al. Efficacy and safety of varenicline for smoking cessation. Die Chance, länger als sechs (und wahrscheinlich auch 12) Monate abstinent zu bleiben, lässt sich mit der Einnahme von Bupropion etwa verdoppeln. Gegenüber Placebo erhöht Vareniclin 1 mg täglich die Chance für eine Abstinenz nach einem Jahr um etwa das Doppelte, Vareniclin 2 mg täglich um das Dreifache. Spätestens in der zweiten Woche nach Behandlungsbeginn sollte mit dem Rauchen aufgehört werden. Am Tag 8 wird mit dem Rauchen aufgehört und die Dosis auf 2x täglich 1 mg erhöht für 12 Wochen. Folgende Patientengruppen wurden aus den Studien ausgeschlossen: Patienten mit einer ernsthaften chronisch obstruktiven Bronchopneumopathie, behandeltem Diabetes oder klinisch signifikanter Kardiopathie in den 6 Monaten vor Beginn der Untersuchung, Epileptiker oder Patienten mit herabgesetzter epileptogener Schwelle, all jene mit psychischen Vorfällen wie schweren Depressionen, Panikanfällen, bipolaren affektiven Störungen, Essstörungen, Suchtmittelmissbrauch und anderen Abhängigkeitserkrankungen. Cornuz J, Humair JP, Zellweger JP. Weitere Untersuchungen und Analysen sind nötig, um verlässliche Daten über die psychischen Auswirkungen von Vareniclin zu erhalten. Die Einnahme von Vareniclin beginnt 1 Woche vor dem Aufhörtag mit 1x täglich 0,5 mg während 3 Tagen. Zur Zeit gibt es keine Evidenz, dass es einen kausalen Zusammenhang zwischen Vareniclin und suizidalen Gedanken oder gar Suiziden gibt. Champix® (Liste B) ist seit Frühjahr 2007 als Medikament für die Raucherentwöhnung bei Erwachsenen auf dem Schweizer Markt erhältlich.
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Die tägliche Maximaldosis von 300 mg darf nicht überschritten werden. Es wäre kontraproduktiv, das Medikament bei Rauchern einzusetzen, die das Produkt nur aus Interesse am "Neuen" nähmen und keine intrinsische Motivation vorzuweisen haben. Vareniclin wird kaum metabolisiert und wird mit einer Halbwertszeit von 24 Stunden zu 92 % renal ausgeschieden. Als Katecholamin-Wiederaufnahmehemmer kann Bupropion zum Anstieg von Blutdruck und Herzfrequenz führen. Die pharmakologische Unterstützung der Tabakentwöhnung richtet sich an die physische Abhängigkeit. Der Rauchstopp an sich, d.h. das Absetzen von Nikotin, wirkt sich negativ auf die Gefühlsage aus. Keating GM, Siddiqui MA. Varenicline. Empfohlen wird eine Behandlungsdauer von sieben Wochen. Bei Überdosierung steigt das Risiko für Krampfanfälle stark. Bei reversiblen MAO-Hemmern (Moclobemid) ist ein Zeitraum von 24 Stunden ausreichend. Bupropion ist ein Amphetamin-Abkömmling, nahe dem MDMA (Ecstasy) und dem Appetitzügler Amfepramon (Regenon®). Zu beachten ist ferner das Potential für Interaktionen: Bupropion hemmt das CYP 2D6, was bei einer gleichzeitigen Einnahme mit bestimmten Betablockern, Antidepressiva und Neuroleptika sowie Tramadol zu erhöhten Spiegeln führen kann.
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Unter Vareniclin nahmen diejenigen, die mit dem Rauchen aufgehört hatten, in einem ähnlichen Ausmass an Gewicht zu, wie diejenigen in der Placebogruppe. Klesges RC, Johnson KC, Somes G. Hughes JR, Stead L, Lancaster T. Die medikamentöse Unterstützung der Entwöhnung sollte immer ergänzt werden mit einer Beratung zur Verhaltensveränderung und zur Rückfallprophylaxe. Treating Tobacco Use and Dependence: 2008 Update. Die Einnahme der zweiten Dosis mit dem Abendessen anstatt beim Schlafengehen kann die Tagesschläfrigkeit reduzieren.Patienten, die dosisabhängige Nebenwirkungen haben, kann gemäss der aktuellen Studienlage als valide Alternative 1 mg/Tag vorgeschlagen werden.Die Einnahme von Vareniclin in Kombination mit nikotinhaltigen Medikamenten wird wegen der antagonistischen Eigenschaft des Vareniclins nicht empfohlen, ist aber nicht kontraindiziert. CNS Drugs 2006; 20(11): 945-960.